商品名:Invokana 通用名:Canagliflozin 中文名:卡格列净
药企:Janssen Pharmaceuticals, Inc.
适应症:用于治疗成年患者的II型糖尿病(type 2 diabetes mellitus),不适用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒(diabetic ketoacidosis)。
剂型规格:本品为胶囊状膜包衣片,有100mg和300mg两种规格,100mg片为黄色,300mg片为白色,一面印有CFZ,另一面印有100或300。推荐剂量为100mg每天,有耐药性的患者可增量至300mg每天,第一餐餐前服用。中度肾功能障碍(45
禁忌症:对本品有严重过敏史、重度肾功能障碍、晚期肾病或需要透析的患者。
活性成分:Canagliflozin。本品使用Canagliflozin的1/2结晶水合物,几乎不溶于水。
近十年研究最热的小分子口服降糖药主要有两类,即DPP-IV抑制剂(格列汀类药物)与SGLT2抑制剂(格列净类药物)。目前全球上市的格列汀类药物已有Sitagliptin、Vildagliptin、Saxagliptin、Alogliptin、Linagliptin、Gemigliptin、Teneligliptin七个,Merck凭借第一个格列汀药物Sitagliptin已拿下20亿美元的年销售额。格列净类药物(来自五家超级大药企), 在已上市的Canagliflozin之外, Dapagliflozin、Empagliflozin是另外两个非常值得期待的重磅品种.
Dapagliflozin (AstraZenca & Bristol-Myers Squib)
2012年2月美国FDA出于安全性考虑,否决了Dapagliflozin,要求提供更多数据。在临床试验中,服用该药的0.4%的女性患上乳腺癌,0.3%的男性患上膀胱癌,而对照组仅为0.1%、0.05%。
Empagliflozin (Boehringer Ingelheim & Eli Lilly)
2013年1月9日,完成III期临床,四项临床试验均达到了主要终点,能否获批暂时未知